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针对结直肠癌的靶向药物有哪些?该如何选择?肠癌患者及家属须知

2019-01-14 21:42:46 来源: 作者:CS   182阅读



大肠癌是消化道中常见的恶性肿瘤,包括直肠癌和结肠癌,是我国重点癌症之一,在我国,50岁以上人群结直肠癌(CRC)发生率显著上升,因此建议50岁开始做一次全面的胃肠镜检查。

根据美国癌症研究协会2018年发布的全球癌症数据报告显示,结直肠癌的发病率居肺癌、乳腺癌后第三位,而死亡率则仅次于肺癌高居所有癌症第二位



结直肠癌靶向治疗药物主要分为三大类:

第一类:抗肿瘤血管生成靶向药物治疗

代表药物:贝伐珠单抗、瑞格非尼、阿柏西普、雷莫芦单抗



原理:肿瘤组织的增生需要在其周边形成大量新的血管来运输氧气和营养。这一过程肿瘤通过血管内皮生长因子(VEGF)来实现,而抗血管生成靶向药物就是抑制人血管内皮生长因子的活性,进而抑制肿瘤的增生。目前美国FDA已批准以上四种抗血管生成靶向药物治疗结直肠癌,其中贝伐珠单抗是美国FDA第一个批准上市的抑制肿瘤血管生成的药物。

从经济角度来讲,贝伐珠单抗更有优势,一、二线治疗均为其适用范围,阿柏西普以及雷莫卢单抗主要用于二线治疗,瑞格非尼则主要用于三线以上治疗。



第二类:抑制表皮生长因子受体(抗EGFR突变靶点药物治疗)

代表药物:西妥昔单抗、帕尼单抗



原理:EGFR在正常情况下可帮助调节人体内细胞的生长,但其也会刺激癌细胞生长。EGFR存在于癌细胞的表面,当体内出现蛋白质与EGFR相结合时,EGFR会被激活,如表皮生长因子(EGF)或转化生长因子a(TGF-alpha)。结合改变了EGFR的形态,刺激肿瘤细胞的生长。

西妥昔单抗和帕尼单抗靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR),通过对与EGFR结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。



第三类:PD-1/PD-L1抗体药物

代表药物:K药、O药

2016年11月23日,NCCN正式将免疫治疗推荐用于晚期结直肠癌的治疗中。

2017年5月美国FDA批准了PD-1抑制剂之一的帕博丽珠单抗(Keytruda)用于含有dMMR缺失(DNA错配修复缺陷型)或者微卫星高度不稳定型(MSI-H)的晚期结直肠癌或者含有类似突变的实体瘤。

随后8月底另一代表性的PD-1抑制剂纳武利尤单抗(Opdivo)的疗效也在含有dMMR缺失的结直肠癌中也得到认可,并被FDA批准。



虽然在临床上含有dMMR或者MSI-H突变的患者的比例仅为5%,考虑到结直肠癌的患者总数,以及PD-1抑制剂使用对这一人群高达40-60%的有效率,从而使得晚期结直肠癌在靶向治疗上又多了一个有效选择。

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